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Sildenafil wird vor allem durch die Leber abgebaut, und zwar durch bestimmte Leberenzyme (CYP3A4 und in geringerem Ausmaß CYP2C9). Diese Enzyme können durch manche Medikamente gehemmt werden (CYP-Hemmer), was sowohl die Wirkung als auch die Nebenwirkungen von Sildenafil enorm steigern kann.

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